Как средство улучшающее мозговой кровоток:
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы - к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.
Как ноотропное средство:
Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, незначительно повышает концентрацию АТФ в головном мозге, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы; улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток; не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно.
Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике.
Фармакокинетика
Винпоцетин быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 час. Всасывание происходит, главным образом, в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Связь с белками - 66%, биодоступность при приёме внутрь - 7%. Клиренс 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме. При повторных приёмах кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 час. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.
Пирацетам после приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5-1,0 час после приема внутрь. Проникает через гемато-энцефалический барьер, накапливается в мозговой ткани через 1-4 часа после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Практически не подвергается биотрансформации и на 2/3 выделяется почками в неизменном виде в течение 30 ч. Период полувыведения из плазмы - 4,5 часа, из головного мозга -7,7 часа.
- Недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта);
- хроническая недостаточность мозгового кровообращения гипертонического и посттравматического генеза, паркинсонизм сосудистого генеза, интоксикации;
- психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
- симптоматическое лечение головокружений;
- профилактика мигрени и кинетозов.
Для пациентов от 18 лет и старше: внутрь, перед едой по 1-2 капсулы 2-3 раза в день. Последний прием - за 4 часа до сна. Поддерживающая доза -1 капсула 3 раза в день. Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Перед отменой дозу препарата следует постепенно уменьшать.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- беременность,
- период лактации,
- выраженные нарушения ритма сердца,
- ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение),
- геморрагический инсульт,
- тяжелая ХПН (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин),
- печеночная недостаточность,
- возраст пациента до 18 лет.
С осторожностью:
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, ХПН (КК 20-80 мл/мин).
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинения интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении работы с механизмами.
Повышает:риск геморрагического осложнения на фоне гепаринотерапии, эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков), психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, в том числе аценокумарола (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости плазмы и крови).
Возможно некоторое усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Ослабляет:эффект противосудорожных препаратов (снижает судорожный порог).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала), тахикардия, экстрасистолия, лабильность артериального давления (АД) (чаще снижение).
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): двигательная расторможенность, раздражительность, депрессия, астения, головокружение, головная боль, нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), психическое возбуждение, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, абдоминальная боль, снижение аппетита, гастралгии, запор.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.
Прочие: лихорадка, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания), повышение сексуальной активности.
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60%).
4 года.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.